种新型降糖药磷酸西他

时间：2019-05-24

作者：广州卡芬生物科技有限公司

磷酸西他（格）列汀（一水物）[手性杂质0.0…]

654671-77-9

医药级99.5%

白色粉状

1KG/铝箔袋

中文名称: 磷酸西他列汀

中文同义词: 磷酸西他列汀水合物;磷酸西他列汀单水合物;西他列汀磷酸盐水合物;磷酸西他列汀一水合物,SITAGLIPTIN PHOSPHATE MONOHYDRATE;磷酸西他列汀一水(标准品);磷酸西他列汀一水合物原料药;磷酸西他(格)列汀;磷酸西他列汀 25G

英文名称: Sitagliptin phosphate monohydrate

CAS号: 654671-77-9

分子式: C16H20F6N5O6P

分子量: 523.3240802

新型降糖药酸西他列汀是由德国默克公司开发的一个获得美国食品药品管理局批准用于**2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物，是一种新型降糖药,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力,通过抑制该酶活性而相对提高**发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、较终降低血糖浓度的临床效果。本品的特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。不良反应发生率与安慰剂相似，较常报告的不良反应（发生率＞5%，且**安慰剂）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。

临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药**2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显着降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显着的辅助**作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的**。

用途一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力。

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