02903药理学一**重点

时间：2021-03-17作者：山东博信教育科技有限公司浏览：69

常见药物的不良反应

①副作用：是药物所固有的，是在**剂量下出现的与**目的无关的药理效应。这是由于药物作用的选择性低，影响多个组织器官，当某一药理效应被用作**作用时，其他效应就成为副作用。

②毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应，比较严重，常可以预知，也是应该避免发生的不良反应，包括急性毒性和慢性毒性两种。

③后遗效应：是指停药后血药浓度已降至较低有效浓度（阈浓度）以下时还残存的生物效应。

④停药反应：突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应。例如长期服用降压药物，突然停药后次日血压的急剧回升。

⑤变态反应：是一类*反应，也称过敏反应，其产生与药理效应和剂量无关，表现因人因药各异，反应严重度差异很大。

⑥特异质反应：少数特异体质的患者对某些药物反应特别敏感，产生**出常人的强烈的药理效应。这种反应与*反应无关，可能是一类与遗传异常有关的反应。




阿托品

【药理作用】

①阻断 M 胆碱受体：抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压和调节麻痹；解除内脏平滑肌痉挛；解除迷走神经对心脏的抑制。②扩张血管。③兴奋**神经系统：阿托品能通过血脑屏障，兴奋**。

【临床应用】

缓解内脏绞痛；抑制腺体分泌；眼科应用：滴眼扩瞳用于检查眼底、儿童验光以及与缩瞳药交替使用以预防虹膜睫状体炎引起的粘连；抗缓慢型心律失常；抗休克；还用于解救**磷酸酯类中毒， 以及 M 受体激动药中毒。




肾上腺素

【药理作用】

兴奋心脏；影响血压：如预先给α受体阻断药，再给 AD 则只有由β1 和β2 受体激动导致降压效应，称为肾上腺素升压作用的翻转；舒缩血管；舒张支气管和膀胱平滑肌；促进代谢。

【临床应用】

过敏性休克；心脏骤停；支气管哮喘；与局麻药配伍及局部止血；青光眼。




去甲肾上腺素

【临床应用】

①休克：可用于各种休克，尤其在休克早期血压骤降时提升用于血压。②上消化道出血：食道静脉扩张破裂出血及胃出血。③药物中毒性低血压：CNS 抑制药中毒可引起低血压，静滴 NA，可使血压回升，维持于正常水平。在α受体阻断药如氯丙嗪中毒时应选用 NA，而不宜用 AD 提升血压。

【不良反应】

①局部组织缺血坏死：立即停止注射，用α受体阻断药酚妥拉明或局麻药普鲁卡因作局部浸润注射，以舒张血管，防止组织缺血坏死。②急性肾功能衰竭。




地西泮

【药理作用和临床应用】

①抗焦虑作用。②镇静催眠作用。③抗惊厥、抗癫痫作用。④**性肌肉松弛作用。




苯妥英钠

【临床应用】

①**癫痫大发作和部分性发作的可以选择药，但对小发作（失神发作）无效甚至会使病情恶化。② **三叉神经痛和舌咽神经痛等**疼痛综合征。③抗心律失常。




乙琥胺为琥珀酰亚胺类。是临床**癫痫小发作（失神性发作）的可以选择药。丙戊酸钠对于各型癫痫均有不同程度的疗效，尤其对大发作、局限性发作、各型失神性发作和肌阵挛性发作效果较好。




氯丙嗪

【药理作用】

①对**神经系统的作用：a.镇静、安定、抗精神病作用。b.镇吐作用：对刺激前庭所引起的呕吐无效。c.体温调节。

②对自主神经系统的作用。

③对内分泌系统的影响。

【临床应用】

①精神分裂症：主要用于Ⅰ型精神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为主）的**。②呕吐和顽固性呃逆。③人工冬眠。④低温麻醉。

【不良反应】

①一般不良反应。

②锥体外系反应：帕金森综合征；静坐不能；急性肌张力障碍。

迟发性运动障碍，此反应较难**，用抗胆碱药反使症状加重，抗 DA 药可使此反应减轻。




**

【药理作用】

①**神经系统

镇痛作用。镇静、致欣快作用。抑制呼吸。镇咳。缩瞳：针尖样瞳孔为其中毒特征。催吐。

②心血管系统：可发生直立性低血压。

③平滑肌

a.胃肠道平滑肌：**易引起便秘。b.胆道平滑肌。

支气管平滑肌：大剂量**可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。

其他：**可降低子宫张力，延长产妇分娩时程；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，引起尿潴留。




阿司匹林

【不良反应】

①胃肠道反应。②凝血障碍。③水杨酸反应：水杨酸类中毒的表现。④过敏反应。⑤瑞夷综合征。




抗心律失常药

①I 类——钠通道阻滞药

IA 类：该类药物适度抑制钠通道而减少 Na+内流，如奎尼丁和普鲁卡因胺。

IB 类：轻度抑制钠通道而减少 Na+内流，适度开放钾通道而促进 K+外流，如利多卡因、苯妥英钠。IC 类：明显抑制钠通道而减少 Na+内流，如普罗帕酮和氟卡尼。

②Ⅱ类——β受体阻断药

通过阻断β受体发挥抗心律失常作用，代表药物为普萘洛尔。

③Ⅲ类——选择性延长复较过程药

明显延长 APD 和 ERP，属于此类的药物有胺碘酮和索他洛尔。

④Ⅳ类一钙通道阻滞药

该类药物通过阻滞钙通道，减少 Ca2+内流而发挥作用，代表药物为维拉帕米。




强心苷类药

【临床应用】主要用于慢性心功能不全及某些心律失常的**。

①**慢性心功能不全

对 CHF 伴心房颤动者疗效较佳。

对继发于严重贫血、甲亢、维生素 B₁ 缺乏症的 CHF，因强心苷不能改善这些病理状态下的能量障碍，疗效较差；对肺心病、严重心肌损伤或活动性心肌炎的患者，因心肌缺氧同时伴有能量生产障碍， 强心苷疗效差而且易发生中毒。

对严重二尖瓣狭窄和缩窄性心包炎等心肌以外机械因素导致的 CHF，强心苷难以缓解症状甚至无

效。

②**心律失常

心房颤动：强心苷为可以选择药物。心房扑动。

阵发性室上性心动过速。




根据药物作用部位或机制，可将抗高血压药分为以下几类：

①利尿药如氢氯噻嗪等。

②交感神经抑制药

a.**性抗高血压药：可乐定、利美尼定、甲基多巴、莫索尼定等。b.神经节阻断药：樟磺咪芬、美卡拉明、潘必啶、潘托安等。

去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶等。

肾上腺素受体阻断药：α1 受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔；β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等；α和β受体阻断药：拉贝洛尔等。




③肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

血管紧张素 I 转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利、依那普利、雷米普利等。

血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等。

④钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。

⑤直接舒张血管药：硝普钠、米诺地尔、肼屈嗪等。




根据作用部位、效应强度和作用机制可将利尿药分为三大类。

①高效利尿药：主要作用于肾小管髓袢升支粗段，抑制 Na+-K+-2Cl-同向转运体，产生强大而*的利尿作用，也称袢利尿药。常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米、依他尼酸等。

②中效利尿药：主要作用于远曲小管近端，抑制 Na+-Cl-同向转运体，产生中等强度的利尿作用。常用药物有氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、吲达帕胺等。

③低效利尿药：主要作用在远曲小管远端和集合管，根据作用机制分为：

留钾利尿药：干扰 Na+-K+交换，产生弱的利尿作用。代表药物有：螺内酯、氨苯蝶啶和阿米洛

利。

碳酸酐酶抑制剂：抑制近曲小管和远曲小管的碳酸酐酶活性，干扰 H+-Na+交换。代表药物有：

乙酰唑胺。




肝素的抗凝作用主要是通过增强抗凝血酶Ⅲ活性而发挥作用的。严重出血可用特殊对抗剂硫酸鱼精蛋白。

华法林抗凝机制为竞争性拮抗维生素 K，抑制肝脏维生素 K 参与的凝血因子的合成。

枸橼酸钠为体外抗凝药，其枸橼酸根与 Ca2+形成难解离的可溶性络合物，使血浆中 Ca2+浓度降低， 发挥抗凝作用，输血时每 100ml 全血中加入 2.5%枸橼酸钠 10ml 可使血液不凝。




糖皮质激素

【不良反应】

①长期大剂量应用引起的不良反应

消化系统并发症。诱发或加重感染。白内障和青光眼。医源性肾上腺皮质功能亢进症。心血管系统并发症。骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟、生长发育迟缓。对妊娠的影响：糖皮质激素可通过胎盘。糖尿病。其他：可诱发精神异常或癫痫发作。有癫痫或精神病史者禁用或慎用。引起股骨头坏死。

②停药反应

医源性肾上腺皮质功能不全：防治方法：停药须经缓慢减量过程，不可骤然停药，停用激素后连续应用 ACTH 7d 左右；在停药 1 年内如遇应激情况（如感染或手术等），应及时投予足量的激素。

反跳现象：突然停药或减量过快会使原病复发或恶化。**需重新加大剂量给药，待症状缓解后再缓慢减量、停药。

③糖皮质激素抵抗。




头孢四代




**代头孢菌素：主要作用于革兰阳性菌，对革兰阴性菌较弱。对青霉素酶稳定，但仍可被革兰阴性菌产生的内酰胺酶破坏。脑脊液中浓度低，有一定的肾毒性。主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染， 口服品种主要用于中、轻度呼吸道和尿道感染。

*二代头孢菌素：对革兰阳性菌作用稍弱于**代，对革兰阴性菌有明显作用，对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单孢菌无效。对多种β-内酰胺酶较稳定，肾毒性低于**代。主要用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症及泌尿道感染等。

*三代头孢菌素：对革兰阳性菌的作用不及**、*二代，对革兰阴性菌包括肠杆菌属、铜绿假单孢菌及厌氧菌等均有较强的作用。组织穿透力强，易透过血脑屏障。对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性，对肾脏基本无毒性。可用于**泌尿道感染以及危及生命的脓毒症、脑膜炎、肺炎等严重感染。

*四代头孢菌素：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，且无肾毒性。主要用于对*三代头孢菌素耐药的细菌感染。




氨基糖苷类

【不良反应】

①肾毒性：是诱发药源性肾衰的较常见因素。

②耳毒性：对前庭和耳蜗有损伤作用。

③过敏反应。

④神经肌肉阻滞。




抗结核病药

**抗结核病药［异烟肼、利福平（及其类似药物）、乙胺丁醇、链霉素和吡嗪酰胺］

异烟肼通过抑制分枝菌酸的合成使结核杆菌细胞壁的脂质减少，细胞壁的屏障作用降低。为目前**各种类型结核病的可以选择药。




抗疟药

①原发性红细胞外期：对此期有作用的药物如乙胺嘧啶，可起到病因性预防作用。

②继发性红细胞外期：伯氨喹对此期的疟原虫有较强的杀灭作用，因而起到根治作用。

③红细胞内期：作用于此期的药物有氯喹、奎宁、青蒿素等，可控制症状和临床性预防症状发作。




甲硝唑

【药理作用和临床应用】

①抗阿米巴作用。

②抗滴虫作用：为阴道毛滴虫感染**可以选择药。

③抗厌氧菌作用。

④抗贾*鞭毛虫作用。




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