盐酸左旋西替利嗪生产厂家工艺

时间：2018-08-22

盐酸左旋西替利嗪性质、用途与生产工艺

背景及概述
慢性荨麻疹指反复发作，出现荨麻疹症状达数月以上者。慢性特发性荨麻疹病因复杂并且很难查出明确诱因，是皮肤科门诊常见的皮肤病，是一种由变态反应导致的皮肤粘膜小血管扩张及其通透性增强而出现的一种局限性水肿反应。临床表现皮肤出现成块、成片状风团，异常瘙痒，反复发作，迁延顽固，常可影响患者的日常生活。其病因为药物、食物及食物添加剂、吸入物、各种感染、昆虫叮咬、物理因素、精神因素及内分泌因素、内科某些疾病及遗传因素。主要发病机制有*性和非*性两类。由于机体肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放的血管活性介质导致血管扩张、毛细血管和小静脉通透性增加，进而临床表现风团、红斑水肿及瘙痒等症状。近年来研究表明，皮肤血管上同时存在有H1和H2两种组胺受体，这两种受体可以使血管扩张及管壁通透性增加。
盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体，是新一代高效非镇静抗组胺剂，对H1 受体的亲和力是盐酸西替利嗪的2倍，有效剂量为盐酸西替利嗪的1/2，临床结果显示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有优势。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特点，在用量上减少到5 mg/日。体内外试验显示左旋西替利嗪有较好的组胺拮抗作用，还可以抑制变态反应相关的多种炎症介质的释放，同时具有较广泛的抗炎作用。盐酸左旋西替利嗪是21世纪初问世的新一代H1 受体拮抗剂，无论在药理学抑或临床方面均显示出强效的抗组胺活性，临床疗效持久，安全性好，是比较理想的抗组胺药。

药理作用
盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体，为新一代高效非镇静抗组胺剂，是西替利嗪的活性成分，对H1受体具有高度选择性（K1 =3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可竞争性拮抗H1受体。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，**抑制作用较小，能有效抑制嗜酸性粒细胞的积聚和、抑制变应原诱导的嗜酸性粒细胞游走和趋化，是高效高选择性外周H1受体拮抗剂，体内外试验显示其具有较好的抗组胺作用，同时尚有抑制变态反应相关炎症介质释放而起到抗炎作用。

词条
词条说明
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