新的非肽类内皮素拮抗剂：咖啡酸、阿魏酸

时间：2015-04-28

内皮素21(endothelin21 , ET21) 不仅存在于血管内皮，也广泛存在于各种组织和细胞中，是调节心血管功能的重要因子，对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。ET21是由 21 个氨基酸组成的体内活性多肽 ,除强大而持久的血管收缩作用外 ,对啮齿类动物和哺乳类动物有多种生物效应 ,如调节水和电解质平衡、激素分泌 ,组织细胞增生和血管通透性等。ET21 参与多种疾病如高血压、冠心病、脑卒中、心律失常的病理生理过程。对内皮素拮抗剂的研究与开发 ,为**内皮素相关性疾病特别是防治缺血性心脏病提供了新的途径。
       中国人民**空军总医院王峰等*研究中发现，咖啡酸和阿魏酸对内皮素21有很显着的拮抗作用。*分别就咖啡酸和阿魏酸对ET21 致小鼠急性死亡的拮抗作用、ET21缩血管效应的拮抗作用、ET21缩血管效应的拮抗作用进行了深入实验，结果**发现：
ET21 12 nmol?kg ,iv可引起各组小鼠全部死亡 ,但小鼠给予 CFA ,FLA 可依剂量地延长 ET21 引起的小鼠急性死亡时间。同样剂量下 ,FLA 的拮抗 ET21 致小鼠急性死亡作用较强。
ET21 引起较大动脉收缩后给予CFA ,FLA ,二者均能拮抗 ET21 的缩血管效应 ,且表现明显的剂量依赖性。CFA 和 FLA 较大效应分别为70195 %±6130 %和 92110 %±0181 %。
ET21 可刺激 RAVSMC 增殖 ,实验结果表明 ,CFA , FLA 可显着性地拮抗 ET 1 引起的RAVSMC增殖 ,且该作用表现为浓度依赖性。
ET21 可与 3T3 成纤维细胞上的内皮素受体特异性结合 ,当培养液中含有咖啡酸或阿魏酸时 , ET21 的结合反应被咖啡酸或阿魏酸竞争性拮抗。
       研究在整体动物、离体器官、细胞和亚细胞等水平上评价了咖啡酸和阿魏酸对 ET21 生物效应的影响 ,证实这两种桂皮酸类化合物对 ET21 有明显的拮抗作用。
       *称，如何利用咖啡酸和阿魏酸对 ET21拮抗作用而研发新的心脑血管病**类药物，尚在进行深入研究之中。

词条
词条说明
如何能够更好的医治关节炎
关节炎是一种常见的慢性疾病，我国关节炎患者约有1亿以上，且人数还在不断增加。据统计，我国50岁以上人群中半数患关节炎；65岁以上人群中90%女性和80%男性患关节炎。关节炎在我国的患病率为0.34%～0.36%，其致残率高达53%，是导致成人残疾的**慢性疾病。过去
“**不健康”已成为我国老龄化问题
随着我国老龄化的加剧，老年痴呆患者数目正在持续增加，“**不健康”现象逐渐凸显。业内*认为，作为世界上老年痴呆人口较多的地区，我国对于如何有效解决老年痴呆问题，正面临着**的压力。根据中国老龄科学研究中心的资料表明，我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，
我国食用香料香精标准和管理
1、标准管理体系管理体制----统一管理与分工负责相结合。标准体制----分为地区标准、行业标准、地方标准和企业标准四级标准性质----强制性标准和**性标准。标准**程序----分为九个阶段：预阶段、立项阶段、起草阶段、征求意见阶段、审查阶段、批准阶段、出版阶段、复审阶段、废止阶段。标准代号----GB(地区标准)、QB(轻工行业标准)、DB(地方标准)、Q(企业标准)。技术**
地巴唑：防止近视“弄假成真”较好的药
我国近视眼患者共有4亿多人，几乎每三个人中就有一个存在不同程度的近视。更为可怕的是，近年青少年近视患者在逐年增多，在庞大的青少年患者中，小学生占30％左右，初中生占40％，高中生高达60％。由于青少年求知欲望强烈、功课多，作业忙，加之现在的家长对子女的学习也越来越重视，要求也越来越高，青少年学习的压力日益变得厚重。紧张的学习造就了一批批成绩优