羟基酪醇的药理作用

时间：2020-08-17

羟基酪醇( hydroxytyrosol，HT)是一种存在于油橄榄(Olea europaea L．) 植物中的多类化合物，可从橄榄油、加工橄榄油废水以及橄榄叶中分离得到。前期诸多研究表明: 羟基酪醇*自由基能力强，表现出*特的生物活性，如抗氧化、抗菌、抗炎、改善心脏的冠脉血流等，而且还能抑制人类早幼细胞白血病细胞HL60、腺癌细胞 HT29 及 HT29 克隆体 19A、女性乳腺癌 MCF-7 细胞等扩散，通过阻滞**细胞的循环及诱发其凋亡，得到很好的*活性。近年发现，羟基酪醇能够与 gp41 蛋白结合，阻断人*缺陷病毒(HIV) 进入宿主细胞，或可用于艾滋病的防治。该化合物无明显毒性反应，其在医药、食品和化妆品行业的应用前景近年受到广泛关注。

药理作用

1 *作用研究

HT 能抑制**发生的多个阶段且具有广谱性。首先，HT 能保护细胞内 DNA 和酶免受 ROS 与自由基的破坏以预防癌症的发生。与其酯化物橄榄苦苷相比，HT 具有更强的抗氧化应激作用，Ilavarsi 等证实在外周血单核细胞中 HT 降低了二恶英诱导的氧化应激和 DNA 破坏，它通过降低过氧化脂质、 ROS 的量和增加抗氧化酶的活性，抑制细胞内 DNA 被破坏，并减少细胞形态学的变化。另外，HT 在较低浓度下即能抑制丙二醛、H2O2脂肪酸和7-酮基胆固醇的生成，并能有效地阻断 ERK 和 Akt /Pkb 的化状态发生改变，还能抑制外来因素(如紫外线 B、胼芘等) 所导致的 DNA 破坏。其次，HT 能抑制癌细胞增殖与促进其凋亡来发挥*作用。

2 抗血栓、调血脂和抗动脉硬化作用研究

研究发现食用橄榄油能大大降低心血管疾病的发病率，其中 HT 发挥了重要的作用。有研究指出，HT 抗心血管疾病的作用与抑制血小板凝集密切相关，González-Correa 等以水杨酸作参比考察了 HT 对大鼠体外血的抗凝集作用，实验结果证明它能抑制血栓素 B 的合成，并能提高氧化亚氮的生成量，从而达到抗凝作用。de Roos 等则以人血细胞为研究对象考察了 HT 的抗凝集作用，当浓度为 100 mg/L 时，蛋白质组学研究表明它参与调节 9 种蛋白发挥抗凝集作用，如血小板结构、活性和整合素 aIIb/b3 的转导等。由结果可知，HT 能抑制血小板的活性和粘连，可用于预防血栓的形成。

3 抗病原微生物作用研究

HT 可能开发成一种**肠道和呼吸道感染的药物，它具有高效和广谱的特点。以幽门螺旋杆菌为例，其在世界范围内存在多种耐抗生素的菌株，但是 HT对耐药和非耐药菌株均具有强力的杀伤作用。另有研究 HT 对 5 种标准菌株( ATCC 9006、ATCC 8176、ATCC 6539、ATCC 17802、ATCC 25923) 和临床上得到的 44 种菌株较低抑菌浓度分别为0．24～7．85 μg /mL、0．97～31．25 μg /mL，抑菌浓度明显低于其他植物提取物，而且对抑制革兰阳性菌的活性**革兰阴性菌。值得注意的是，其抗菌活性不仅表现在肠道内有害菌种方面，还对嗜乳酸菌和双歧杆菌具有抑制作用。

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