合成以对乙酮为原料,溴化生成对-α-溴代乙酮,与环六亚四胺成盐后,以水解得对-α-乙酮盐,用醋酐乙酰化,再与甲醛缩合,羟化得对-α-乙酰氨基-β-羟基丙酮,以铝还原得(±)苏阿糖型-1-对基-2-乙酰氨基丙二醇,水解脱去乙酰基,以碱中和得(±)苏阿糖型-1-对基-2-氨基丙二醇(氨基物),用诱导结晶法进行拆分,得D(-)-苏阿糖型氨基物,最后进行二氯乙酰化即得。
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词条说明
氯霉素生产方法**对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有:(1)对乙酮法;(2)法;(3)肉桂醇法;(4)对肉桂醇法;(5)对甲醛法。我国采用对乙酮法,该法由经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素。合成以对乙酮为原料,溴化生成对-α-溴代乙酮,与环六亚四胺成盐后,以水解得对-α-
一、目的要求1.熟悉溴化、Delepine反应、乙酰化、羟化、Meerwein-Ponndorf-Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。2. 掌握各步反应的基本操作和终点的控制。3. 熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。4. 了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程。5. 掌握利用旋光仪测定光学异构体质量的方法。二、实验原理氯霉素的化学名为1R,2-(-)-1-对基
合霉素是一种不纯制剂,它含有50%之左旋霉素,具有抗菌作用,另外50%为右旋霉素,无抗菌作用,故又称之为混旋氯霉素,其临床应用的剂量,一般应比左旋霉素大。合霉素对葡萄球菌,肺炎球菌、仿寒及痢疾杆菌与大肠杆菌,百日咳杆菌和致病性厌气菌等,均具有良好的抗菌作用,故临床用途十分广泛,又因此药在国内已能合成,价值较左旋霉素便宜,故目前应用颇广。一般认为,合霉素的毒性较小,常见之副作用有恶心,呕吐,皮疹,粘
竹桃霉素药理作用竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90.7%的菌株对竹桃霉素敏感,而236株革兰氏阴性细菌中仅3%属敏感菌株。细菌对红霉素与竹桃霉
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